一种高栀子苷含量的栀子炮制方法及步骤

栀子(GardeniajasminoidesEllis)为茜草科植物栀子的成熟干燥果实，外形呈尖长椭圆形，表皮有五棱、七棱、九棱等，其原植物主要分布在中国福建、江西、浙江、湖南、安徽、台湾等地。栀子始载于《神农本草经》，其性寒，味微酸而苦，无毒，具有泻火除烦、清热利尿和凉血解毒之功效。目前研究表明，栀子中所含化学成分复杂，已从中分离到环烯醚萜类、黄酮类、有机酸酯类等100多种化合物，而栀子苷作为栀子的主要活性成分之一，具有广泛的生物学活性。现代药理学研究表明，栀子苷具有保肝利胆、抗炎镇痛、抗氧化、降压、降血糖、抗肿瘤等作用。中药的炮制对其相关产品的品质具有重大影响，是其工业化生产的关键步骤，也关系到产品后续的加工。对栀子炮制方法的记载有10多种，现代主要以碾碎、炒黄、炒焦、炒炭、姜制、酒制进行炮制，并以生用、炒黄、炒焦应用居多。《中国药典》2010版一部中收载栀子的炮制方法为：栀子，“除去杂质、碾碎”；炒栀子，“取净栀子，照清炒法炒制黄褐色”；焦栀子，“取栀子，或碾碎，照清炒法用中火炒至表面焦褐色或较黑色，果皮内表面和种子表面为黄棕色或棕褐色，取出，放凉”，因此，其炒制或炒焦的程度只能依据经验，而未有具体判定标准，致使目前各地栀子的炮制工艺并不统一，造成药用栀子的品质参差不齐。采用高效液相色谱法对炒黄、炒焦、炒炭后栀子中的栀子苷含量进行测定，结果表明与生栀子相比，炒制后栀子中栀子苷的含量均有所下降，且以炒炭降低幅度最大，说明栀子中栀子苷含量极易受炮制方法和温度的影响，而目前所使用的炮制方法并不能有效保留栀子中的活性成分。因此，建立一种能够显著提高栀子药材品质、有效保留栀子中活性成分的炮制方法，对于栀子药材炮制工艺的规范化发展具有重要意义。

华炬科技新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种高栀子苷含量的栀子炮制方法及步骤，该技术的显著优点在于：（1）栀子性寒、味苦，具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒等作用，但由于其寒性较大，炒制后虽可缓解其寒性，但虚寒体质的人群仍不宜多食。该技术将栀子经热烫、酒浸后，可有效改善药性，使其性味平和，增加组方应用。（2）该技术采用动态过程优化方法对栀子的炮制温度和时间进行确定，动态过程优化方法是即当炮制时间确定时，监控一个或多个温度点下成分含量的动态变化，或当炮制温度确定时，监控一个或多个时间段下成分含量的动态变化以优化炮制温度和炮制时间；当炮制时间确定时，一个或多个炮制温度点下所检测成分的量高于第n+1次炮制温度点所检测成分量的10%，或当炮制温度确定时，一个或多个时间段下所检测成分的量高于第n+1次炮制时间段所检测成分量的10%，即可判断该炮制温度需要进行提高或炮制时间需要延长。该技术通过测定不同炮制温度及炮制时间下栀子苷含量的变化，优化炮制方法，以提高栀子苷的提取效率：当炮制温度确定时，2个炮制时间点或时间段内所测栀子苷含量的变化小5%，即为优化终点，或当炮制时间确定时，2个炮制温度点或温度段内所测栀子苷含量的变化小于8%，即为优化终点，在此基础上，该技术以所测栀子苷含量的变化为监测指标，采用高效液相色谱的峰面积大小进行表征，通过考察栀子中栀子苷含量的变化以确定炮制温度和时间。因此，该技术方法不仅可以有效保留栀子中的栀子苷，还能达到更好的提取效果。（3）通过研究证明，将该技术方法炮制的栀子与生栀子、炒栀子相比，该技术栀子中栀子苷含量可高出生栀子3.3倍，高出炒栀子2倍，表明该技术炮制方法可有效保留栀子中的栀子苷，使制得的栀子饮片品质优异。（4）将栀子破碎作为药用，由于栀子质地疏松，破碎时粒度很难一致，且破碎后产生细末，对操作者刺激性较大；高温炒制时易出现生疏不均及焦糊粘锅等现象，造成栀子药材品质差异大，与高温炒制栀子相比，该技术炮制条件温和、方法简单、节约能源，适合大规模工业化制备，现将该一种高栀子苷含量的栀子炮制方法及步骤及技术方案及实施例介绍如下供研究交流参考：（441221  521484）