一种青蒿素透皮贴剂基质制备方法及青蒿素透皮贴剂

疟疾是一种流行很广的，严重危害人民健康的流行病，居四大流行病之首，目前全球40％的人居住在疟疾流行地区。非洲、东南亚、南美洲90％以上的疟疾患者感染的是恶性疟原虫，危害程度严重，患病2—3天不处理即转为凶险型疟疾、脑型疟，极易导致死亡。非洲每年死于疟疾的儿童即达100万。奎宁，氯喹、阿的平……等过去用之有效的药物，自在上世纪60年代产生了抗药性，即失去应有的作用，当时寻找新的抗疟药成为当务之急。70—80年代美国研发的抗疟新药甲氟喹，早已暴露抗药性端倪，至二十世纪末已因抗性问题失去优越性。青蒿是传统中药，在长沙马王堆汉墓中就有青蒿作为药物的文字记载。20世纪70年代在我国数百名科学工作者的协作中，从青蒿中提取了它的抗疟有效成分，一种新型倍半萜内酯，后命名为青蒿素。此时我国研制的青蒿素类抗疟以高效、安全、对抗药性疟疾有特效而风靡全球。青蒿素药物的优点：一、高效、速效、低毒。特别适用于抢救脑型疟等凶险型疟疾。二、青蒿为一年生草本。我国从南到北均有生长。青蒿素含量高的品种，在我国已能大面积种植，成本下降。82年后罗氏药厂及我国科学家已能合成青蒿素，但只有理论意义，而无实用价值。三、它具新型化学结构，不同于已应用的抗疟药的结构，这种新型结构使之起效快且不易产生抗药性。我国SFDA早在1986—1987年批准了青蒿素栓剂，蒿甲醚油针，青蒿琥酯粉针剂，蒿甲醚一易芴醇复方。后来各药多又改做成片剂，三年前世界组织宣布以青蒿素类药为全球首选抗疟药，联合国开发总署，世界性组织、联合国儿基会决定向我国大量定购青蒿素类药。青蒿素类药物存在的缺点：一、是不溶于水，不能制成适合注射或静脉点滴的剂型，以利抢救危重患者，只能做成片剂口服，而患者一旦昏迷无法口服，且儿童患者高烧时或者呕吐都不易口服，不能保证用药剂量。二、一个月内复燃率较高，可达11％。因此联合国向我国购药说明不购买单味青蒿素类药。以上存在的问题是因青蒿素虽吸收快，但分解、破坏也快，半衰期短，中国中医研究院中药所最早报导，口服青蒿素，血内浓度1小时达高峰，4小时排出50％(T1/2)，可见不能较长时间保持血内有效浓度。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种青蒿素透皮贴剂基质制备方法及青蒿素透皮贴剂，该技术的目的是提供一种用于青蒿素经皮给药的促渗剂等基质组成，采用该技术制备的青蒿素贴剂，4小时裸鼠全皮青蒿素透过量可达到500μg/cm2以上。大鼠在体经皮渗透试验表明结果表明一次给药后96小时血药浓度仍稳定保持100ng/ml水平。该经皮给药平台对青蒿素经皮的渗透起到良好的促进作用。基质具有良好的皮肤的追随性，低的刺激性和抗老化性。该技术将透皮促渗剂组合用于提高经皮渗透速率，同时促渗剂组合有助于提高青蒿素在基质中的载药量。长时间保持稳定的有效血药浓度，有利于减少疟原虫复燃的发生，现将该一种青蒿素透皮贴剂基质制备方法及青蒿素透皮贴剂及技术方案及实施例介绍如下供研究交流参考：（441311  151522）

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